别嘌醇
别嘌醇(allopurinol,别嘌呤醇)为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤;它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶(图20-3)。因此在别嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都减少,避免尿酸盐微结晶的沉积,防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少,偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。
丙磺舒
丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血浆蛋白结合率85%~95%;大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运,抑制肾小管对尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用,故不适用于急性痛风。
苯溴马隆
苯溴马隆(benzbromarone)作用似丙碘舒,减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20~100mg,宜从20mg/日开始,逐渐递增,不良反应有头痛、恶心、腹泻。
秋水仙碱
秋水仙碱(colchicine)对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用,用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退,对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响,其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。
本药不良反应较多。常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便,脱水,休克;对肾及骨髓也有损害作用。
制剂及用法
乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)解热镇痛 0.3~0.6g/次,3次/日,饭后服。抗风湿:3~5g/日,分4次服,症状控制后逐渐减量。作用及用途:在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心、脑血管疾病的发作。
水杨酸钠(sodium salicylate)抗风湿:4~8g/日,分4~6次服,症状控制后逐渐减量。
对乙酰氨基酚(paracetamol)别名:百服宁、必理通、泰诺、扑热息痛、醋氨酚。作用及用途:具有退热镇痛作用,通过升高痛阈而达到止痛目的;通过对下丘脑体湿调节中枢产生作用而达到退热目的。能有效地缓解疼痛和发热,用于头痛、关节疼痛、肌肉疼痛、牙痛、痛经、产后和手术后疼痛或感冒引起的发热及其它不适症状。 用法:成人:0.5g/次,3次/日。小儿:(11至12岁)1片每天3至4次,最多可服4片。不良反应:少见,如发生过敏反应应立即停止服用。
保泰松(phenylbutazone) 0.1~0.2g/次,3次/日。症状改善后改为1次/日。
羟基保泰松(oxyphenbutazone)0.1g/次,3次/日。餐中服,一周后递减,0.1~0.2g/日。
吲哚美辛(indomethacin)别名:消炎痛、氨糖美辛。用法:25mg/次,2~3次/日。餐中服,以后每周可递增25mg至每日总量为100~150mg。作用及用途:吲哚美辛属非甾体类消炎镇痛药物,是有效的前列腺素合成抑制剂,具有明显的消炎、镇痛作用。用于急慢性风湿性关节炎,痛风性关节炎及癌性疼痛也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。用于肠绞痛、输尿管结石症引起的绞痛,对偏头痛也有一定疗效。不良反应:胃肠道反应,中枢神经系统症状,可引起肝损害,抑制造血系统,过敏反应。注意事项:肾功能不全及孕妇禁用、胃十二指肠溃疡及小儿慎用。
舒林酸(sulindac)150~200mg/次,2次/日。每日最大剂量400mg。
甲芬那酸(mefenamic acid)首次0.5g,以后0.25g/次。用药不宜超过一周。
氯芬那酸(clofenamic acid)0.2g/次,3次/日。
双氯芬酸(diclofenac)25mg/次,3次/日。75mg/次,1次/日,深臀部肌注。
布洛芬(ibuprofen)别名:芬必得。用法:0.2~0.4g/次,3次/日,餐中服。作用及用途: 布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。 不良反应:本品耐受性良好、副作用低,一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。注意事项:肠胃病患者慎用、有支气管哮喘病史患者,可能会引起支气管痉挛、并用抗凝血剂的患者,应随时监测其凝血酶原时间,孕妇及哺乳期妇女慎用,心功能不全及高血压患者慎用,过量服用可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压停药后即可自行消失。
酮布芬(ketoprofen)50mg/次,3~4次/日。
萘普生(naproxen)口服,0.25g/次,2次/日。
吡罗昔康(piroxicam)口服,20mg/日,分1~2次服。
秋水仙碱(colchicine)作用及用途:秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用,对一般的疼痛、炎症及慢性痛风均无效,其作用主要是消炎,抑制粒细胞浸润,原因是与粒细的微管蛋白结合妨碍粒细胞的活动,秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂,有一定的抗肿瘤作用,主要用于急性痛风。用法:0.5mg/次,1~2小时1次,口服,1日总量不得超过4mg。不良反应:秋水仙碱的毒性较大,常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状,症状出现时即行停药,肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。注意事项:骨髓抑制,胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻,漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)
丙磺舒(probenecid,羧苯磺胺)别名:羧苯磺胺。作用及用途:抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄降低血中尿酸盐的浓度,缓解或防止尿酸盐结节的生成,促进已形成的尿酸盐溶解,用于慢性痛风增加青霉素,先锋霉素的血浓度和延长它们的作用时间,治疗痛风。用法:开始0.25g/次,2次/日,一周后增至0.5g/次。不良反应:少数病人可见胃肠道反应、皮疹、发热。治疗初期可使痛风发作加重,是由于尿酸盐由关节移出所致。注意事项:同服大量水,并加服碳酸氢钠,防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石。肾功能低下,对磺胺类药过敏者慎用,不与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用溶解细胞的抗癌药方射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
别嘌醇(allopurinol)别名:别嘌呤醇。作用及用途:本品代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸酸成减少,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,用于痛风、痛风性肾病。用法:第一周0.1g/日,第二周0.2g/日,第三周以后为0.3g/日,分2~3次服。不良反应:个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风,开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。注意事项:服药期间应多饮水,与6巯嘌呤(6MP)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,不与氧化钙、维生素C、磷酸钾(钠)同服,肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本药不良反应增多。