健康成年男性单剂30分钟内静注和肌注头孢吡肟500mg、1g及2g后各时间点测得的平均血浆浓度如下表所示：

头孢吡肟平均血浆（μg/ml）

头孢吡肟剂量 0.5hr 1hr 2hr 4hr 8hr 12hr

500mg,IV 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2

1g,IV 78.7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6

2g,IV 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1

500mg,IM 8.2 12.5 12.0 6.9 1.9 0.7

1g,IM 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4

2g,IM 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3

头孢吡肟在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾胆囊中均能达到治疗浓度。

头孢吡肟平均血浆清除半衰期为2.0小时。健康受试者每8小时一次静脉注射头孢吡肟达2g。连续9天未见药物积蓄现象。

头孢吡肟总清除率为120ml/min，几乎全部经肾脏排除，其中主要由肾小球滤过（平均肾清除率为110ml/min）。自尿液中测得的头孢吡肟原形为给药量的85%。头孢吡肟与血清蛋白的结合率低19%，且与药物血浓度无关。

65岁以上的老年健康志愿者，静脉单剂注射头孢吡肟1g，与年轻受试者相比，其AUC较高，而肾清除率较低，肾功能不全的老年人应调整剂量（见剂量与用法）

对不同程度的肾功能不全患者的研究结果表明头孢吡肟的消除半衰期延长。需接受透析的肾功能严重不全的患者中，血透患者的头孢吡肟平均半衰期为13小时，边疆腹膜透析患者为19小时。

肾功能不全患者必须调整头孢吡肟剂量。见【用法用量】一节

肝功能不全或囊性纤维症病人的头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。