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拉米夫定片药代动力学

拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg,平均系统清除率为0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,血消除半衰期(t1/2?)为5~7小时。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%~36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除量的70%左右,仅5%~10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。 ?

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