肌内注射该品500mg后，经1～2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L（32～42mg/L）]，6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。该品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。该品蛋白结合率为74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t1/2β）为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2β可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2β为4.5～5小时。该品在体内几乎不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%～50%；腹膜透析一般不能清除该品。
此发属于抗生素类药，谨遵医嘱！
