本品为H1拮抗剂,具有特异的外周H1拮抗作用,有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用,有轻度的支气管扩张作用,用药后1~2小时开始作用、3~ 4小时达最大效应、并维持作用12小时以上。本品及其代谢物不能通过血脑屏障,因而基本上无中枢神经系统的副作用。
药代动力学: 本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续 12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢物由尿排泄。肝功能不足者代谢受阻。老年人的清除率可降低25%。
用法用量: 成人常用量:口服,一次30~60mg,一日2次。