[药 理]
1. 抗菌作用
(1) 头孢泊肟酯为一前体药物,在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用医|学教育网搜集整理。
(2) 头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用,尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外,对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。
(3) 头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。
(4) 头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。
2. 作用机制
抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异,但对青霉素结合蛋白(PBP)1及3的亲和性高。
[毒 理]
1. 毒性
(1) 急性毒性LD50值(mg/kg)
(2)亚急性、慢性毒性:未见本剂所致异常。
2. 特殊毒性
(1)生殖试验:大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。
(2)精子形成抑制试验:未见本剂引起年幼大鼠的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。
(3)肾毒性:家兔800 mg/kg用药群中部分动物的盲肠见到水肿及充血,但未见导致肾损害的形态学变化。
(4)抗原性试验:所有动物未见免疫原性。