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头孢泊肟酯片药代动力学研究

1. 血清中浓度

健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时医|学教育网搜集整理。

另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。

2. 药代动力学参数:

吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人饭后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6);血清蛋白结合率:人口服200mg时,0.5小时~12小时后的血清蛋白结合率约为30%;AUC:8.7±0.3μg·hr/mL(健康成人饭后一次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)、15.2±1.8μg·hr/mL(健康成人饭后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

3. 分布

分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。

4. 代谢及排泄

本剂吸收时由肠管壁酯酶水解,经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环,饭后口服12小时内的尿中回收率约为40~50%。另外,连续给本剂(2片×2次/日,共14日)未见蓄积性。

5. 肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄

轻度肾功能损害患者(A群:7例)及中度肾功能损害患者(B群:2例),饭后30分钟口服本剂200mg时,随肾功能降低,Cmax增加、Tmax延长、AUC(0~12)增加。

尿中浓度,A群在4~6小时示高峰,12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8~12小时示高峰,12小时内的尿中回收率为17.5%,随肾功能降低,尿中排泄延迟。

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