口服本品在小肠崩解，溶出药物由小肠吸收。给药后血药浓度上升缓慢，应在餐前服用。肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血药浓度的10~100倍医|学教育网搜集整理。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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