1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 
1)阻止钙内流; 
2)阻碍细胞壁内钙的释放; 
3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体; 
4)抑制磷酸二酯酶的活性; 
5)与钙调节素相作用; 
6)激活Na+,K+ -ATP酶; 
7)激活钙离子泵; 
3.抑制血小板聚集 硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。