头孢呋辛酯是杀菌性头孢菌素类抗生素头孢呋辛的口服前体药，对大多数β-内酰胺酶耐受，可广泛作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。微生物学头孢呋辛酯在体内的杀菌活性来自于其母体化合物头孢呋辛。头孢呋辛是一种特性明确的、有效的抗菌药，它的抗菌谱广，且对范围广泛的常见病原菌，包括产β-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。头孢呋辛对细菌β-内酰胺酶具有良好的稳定性，因此对许多对氨苄西林和阿莫西林耐药的菌株都有效。头孢呋辛的杀菌活性来自于通过与关键靶蛋白结合来抑制细胞壁的合成。头孢呋辛在体外通常对以下微生物有效：需氧菌革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、无定变形杆菌、普罗维登斯菌属、雷氏变形杆菌和淋病奈瑟球菌(包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株) 体外实验显示，摩氏摩根杆菌、肠球菌属和枸橼酸菌属的某些菌株对头孢呋辛和其他β-内酰胺类抗生素耐药。革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株)、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株)、化脓性链球菌(包括其他β-溶血性链球菌)、肺炎 链球菌、B族链球菌(无乳链球菌)和丙酸杆菌属。肠球菌的某些菌属，如粪链球菌是耐药的。厌氧菌革兰氏阴性和阳性球菌(包括消化球菌属和消化链球菌属)；革兰氏阳性杆菌(包括梭状芽胞杆菌属)和革兰氏阴性杆菌(包括拟杆菌属和梭杆菌属)。大多数脆弱类杆菌菌株是耐药的。其他微生物：博氏包柔氏螺旋体。假单胞菌属、弯曲菌属、醋酸钙不动杆菌属、单核细胞增多性李斯特菌属、军团菌属、沙雷氏菌属及普通变形杆菌和难辨梭状芽胞杆菌的大多数菌株对许多头孢菌素类抗生素，包括头孢呋辛耐药。