高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在.近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康（meloxicam），塞来昔布（celecoxib）和尼美舒利（nimesulide）等，化学结构见图20-3.临床用于治疗风湿性关节炎，骨关节炎及其他炎症性疼痛.初步显示出此类药物疗效确实，不良反应较轻而且少等优点.但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证.

美洛昔康

Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物.该药口服吸收快而完全，吸收率为89%，血浆消除t1/2为20h，经肝脏代谢，并主要由肾脏排出.其效价强度高于indomethacin,naproxen,aspirin和双氯芬酸（diclofenac）.临床研究证明，每日口服7.5 15 mg对风湿性关节炎，骨关节炎，类风湿性关节炎，神经炎，软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响.长期应用，胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于naproxen和diclofenac缓释片.

塞来昔布

Celecoxib

Celecoxib对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍.该药口服吸收较好，血药浓度达峰时间2 4 h.蛋白结合率高，分布广泛，血浆消除t1/2为11h.

临床主要用于骨关节炎，类风湿性关节炎和牙痛症的治疗.本药不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs.其中消化道不良反应比传统NSAIDs低8倍，长期治疗（12 24周）胃，十二指肠溃疡发生率亦比传统NSAIDs低2.5倍 4倍.

尼美舒利

Nimesulide

Nimesulide是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2作用，抗炎作用强而不良反应较小.口服后吸收迅速，完全.其血浆蛋白结合率达99%,t1/2约2 3h.常用于类风湿性关节炎，骨关节炎及呼吸道，耳鼻喉，软组织和口腔的炎症.偶有消化系统的不良反应，但轻微而短暂.