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利福平胶囊简介

基本信息

 拼音名:Lifuping Jiaonang

英文名:Rifampicin Capsules

书页号:2000年版二部-308

本品含利福平(C43H58N4O12) 应为标示量的90.0%~110.0 %。

鉴别

取本品的内容物,照利福平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。

检查

干燥失重 取本品的内容物,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.0%(附录Ⅷ L)。 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以盐酸溶液(9→1000) 为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾3.02g 与磷酸氢二钾6.2g,加水溶解成1000ml,pH值为7.0 。)稀释成每1ml 中约含20μg 的溶液;照分光光度法(附录Ⅳ A),在474nm±2nm 的波长处测定吸收度,按C43H58N4O12 的吸收系数(E1% 1cm)为187计算出每粒的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。

含量测定

取装量差异项下的内容物,混合均匀。精密称取适量(约相当于利福

平80mg),置100ml量瓶中,加甲醇50ml振摇溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取

续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀, 照利福平项下的方法测定。 【类别】 同利福平。

规格

(1)0.15g (2)0.3g

贮藏

密封,在阴暗干燥处保存。

药理毒理

细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的b 亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。

药代动力学

利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血药消除半衰期(t1/2b)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

适应症

1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。

2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。

4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

用法用量

1.抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g; 1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。

2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日; 1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。

3.老年患者:口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。

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