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维思通药代动力学

利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其吸收不受食物影响。本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/Kg。在血浆中, 利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。在体内, 利培酮经CYP 2D6 代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药1周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢 ;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。

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