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受体脱敏-主管药师考试辅导

受体脱敏是主管药师考试所需要了解的内容,医学教育网整理了相关内容,供考生参阅。

受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A还可使胰岛素受体脱敏。

根据产生的机制不同,可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。

同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变医学教|育网搜集整理。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化,受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。

异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。异源脱敏可能由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制,或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。如β肾上腺素受体,可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素调节;M胆碱受体可被血管活性肽调节;γ氨基丁酸受体可被苯二氮类调节,胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节等。

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