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受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A还可使胰岛素受体脱敏。
根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。
同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降医学教育网|收集整理，而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化，受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。
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