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肾上腺素受体激动药构效关系-药士辅导

  肾上腺素受体激动药构效关系是药士考试复习需要了解的药理学知识,医学教育|网整理了相关知识,供广大考生参考学习。

  1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。

  2,烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长医学|教育网搜集整理。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。

  3.氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。

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