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血脂调节抗动脉粥样硬化药-药师考试辅导

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血脂调节药和抗动脉粥样硬化药

动脉粥样硬化(AS)与血脂代谢异常有关。

血脂:血浆中所含脂类的总称,包括游离胆固醇(FC)、胆固醇脂(CE)、甘油三脂(TG)、磷脂(PL)。

以上物质与载脂蛋白结合——>血浆脂蛋白

分为:乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度

脂蛋白(HDL)、脂蛋白(a)[Lp(a)]等

高脂血症分类

原发性:遗传性脂代谢紊乱。

继发性:控制不良的糖尿病、甲状腺功能减退和胆道阻塞等。

药物分类

1.降胆固醇及LDL:

他汀类(洛伐他汀、辛伐他汀);考来烯胺。

2.降三酰甘油及VLDL:

贝特类(氯贝丁酯、吉非贝齐);烟酸。

第一节血脂调节药

一、主要降低总胆固醇和LDL的药物

(一)他汀类

HMG-CoA还原酶抑制剂

代表药物:洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等

[药理作用]

1.调血脂:

降低LDL-C、TC;大剂量时,可降低TG和略升高HDL-C.

【临床应用】

1.防治各种动脉粥样硬化。

(1)各种原发性高胆固醇血症

对(伴LDL升高)Ⅱa型疗效较好,其次为Ⅱb、Ⅲ、混合型。

(2)继发性高胆固醇血症(糖尿病肾病引起)

2.肾病综合征

3.预防血管成形术后再狭窄,减少中风、心梗。

4.其他:缓解排异反应、治疗骨质疏松

[不良反应及注意事项]

1.胃肠道反应;转氨酶升高。

2.一过性肌酸磷酸激酶(CPK)增高。

3.不与吉非贝齐合用,不与免疫抑制剂环孢素、红霉素等合用。

4.不用于孕妇、哺乳期妇女。

[常用药物]

1.洛伐他汀:

内酯环型(无活性)→开环羟酸型(活性)

首过消除>80%

2.辛伐他汀:作用比洛伐他汀强

3.阿伐他汀:代谢产物抑制HMG-CoA还原酶的作用t1/2长。

(二)胆汁酸螯合剂

Ⅰ考来烯胺(消胆胺)

二、主要降低三酰甘油及VLDL的药物

(一)贝特类

常用药:氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特

(二)烟酸类烟酸

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