医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:
结构特征:1、十四或十六元的大环内酯
2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷包括:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素
共同化学性质:内酯键、苷键对酸碱不稳定,水解,活性降低
(一)红霉素1、结构特点红霉素A B C 14元红霉内酯环,环内无双键偶数碳上6个甲基9位羰基5个羟基3位红霉糖5位脱去氧氨基糖酸碱不稳定,内酯环水解,苷键水解降低活性2、在酸不稳定,易被胃酸破坏酸性条件下分子内脱水环合破坏反应涉及:6-OH,9位羰基,所以进行修饰,得到半合成衍生物
(二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个) 1、琥乙红霉素 2、克拉霉素 3、罗红霉素 4、阿奇霉素
特点:N原子引入到大环,第一个环内含氮的15元环大环内酯碱性增加,对革兰阴性杆菌活性强乙酰螺旋霉素:16元大环内酯是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物,对酸稳定吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用麦迪霉素:16元大环内酯含A1、A2、A3、A4四种成分