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口服后胃肠道吸收较完全（90%），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%.与血浆蛋白的结合率很高，为93%，半衰期为2～3小时，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物。不能经透析排出。
【适应症】用于治疗：①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。⑦心肌梗塞；作为次级预防；⑧二尖瓣脱垂综合征。
