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左乙拉西坦-主管药师考试辅导

为了帮助即将参加2014年主管药师考试的考生顺利复习,医学教育|网搜集了相关的知识点,希望对大家有所帮助,预祝大家取得好成绩!

分类名称
一级分类:神经系统药物。二级分类:抗癫痫药物。三级分类:其他 
 药品英文名
Levetiracetam
 药品别名
乐凡替拉西坦、利维西坦、左旋乙拉西坦、Keppra、SIBS、L-059
 药物剂型
左乙拉西坦片剂:250mg/片;500mg/片;750mg/片。左乙拉西坦口服液:100mg/ml。15~30℃保存。
 药理作用
本品为吡咯烷酮衍生物,其化学结构不同于传统的抗癫痫药物。本品具有较强的抗癫痫作用,其作用机制尚不明确。体内和体外试验表明本品未改变细胞特性和神经传递功能。动物实验证实,本品对癫痫部分性发作和无惊厥的全身性发作有效;在人类的临床应用中也证实了本品对癫痫部分性和全身性发作有效。本品的有效量和中毒量相差远,安全性较好。
 药动学
本品口服吸收迅速,给药1.3h后血药浓度达峰值,稳态血药浓度23μg/ml。绝对生物利用度接近100%,食物及抗酸剂不影响其吸收。本品易透过血-脑脊液屏障,脑组织的药物浓度接近血药浓度,血浆蛋白结合率小于10%,分布容积为0.5~0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径)代谢,主要代谢产物L057无药理活性。服药24h后约93%的药物被排出,其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6~8h,老年患者半衰期延长至10~11h。
 适应证
可单用或联合用于成人部分性癫痫发作,也可用于成人全身性发作。医学全在/线www.med126.com也可用于其他原因(如脑炎、脑缺氧等)引起的肌阵挛。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.动物试验表明本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女用药应暂停哺乳。
 注意事项
1.肾功能不全者。16岁以下儿童。孕妇慎用。2.交叉过敏对其他吡咯烷酮衍生物过敏者,也可对本品过敏。3.食物可使本品的血药浓度峰值下降20%,达峰时间延长1.5h,但生物利用度不受影响,与或不与食物同服均可。4.停用本品时应逐渐减量,以免出现停药反应。5.使用本品期间应避免驾驶车辆及操作机械。
 不良反应
1.血液系统可出现贫血、白细胞减少等。2.中枢神经系统可出现嗜睡、无力、头痛眩晕健忘、共济失调、幻觉、激动、淡漠、焦虑、抑郁等。3.内分泌/代谢可出现体重增加。4.胃肠道可出现腹痛便秘腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。5.眼可出现复视和弱视。医学.全在线www.med126.com6.呼吸系统可出现咳嗽加重、咽炎鼻炎、支气管炎等。7.皮肤可出现淤斑和皮疹。8.肌肉骨骼系统可出现关节痛和背痛。9.其他突然停药可出现停药反应。
 用法用量
1.成人口服:初始剂量为每次500mg,每日2次,此剂量也可作为常规剂量。以后根据患者临床反应和耐受性,可逐渐增加剂量至每次1500mg,每日2次。剂量调整时,可每2~4周以500mg剂量级进行上下调整。一日最大剂量不宜超过3000mg。2.肾功能不全患者应根据肌酐清除率进行个体化用药,肌酐清除率>80ml/min,每次500~1500mg,每日2次;肌酐清除率50~79ml/min,每次500~1000mg,每日2次;肌酐清除率30~49ml/min,每次250~750mg,每日2次;肌酐清除率<30ml/min,每次250~500mg,每日2次;正在进行透析的晚期患者,每次500~1000mg,每日1次。3.65岁以上老人根据肾功能调整剂量,参考肾功不全时剂量。4.儿童口服:16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不清楚,16岁以上患者用法用量同成人。
 药物相应作用
1.与月见草油合用,可增加癫痫发作的危险。2.本品与其他抗癫痫药物(苯妥英钠、卡马西平丙戊酸、苯巴比妥拉莫三嗪加巴喷丁扑米酮等)无相互影响。3.本品与口服避孕药(如美雌醇、炔诺酮炔雌醇左炔诺孕酮等)无相互影响。4.本品与洋地黄类、华法林无相互影响。

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