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苯巴比妥的理化性质

  药物化学属于初级药士考试中基础知识中的一部分,希望初级药士考生认真复习,顺利通过初级药士考试。

  ①本品为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦,mp.174.5~178℃。在空气中稳定。难溶于水,能溶于乙醚、乙醇。

  ②其烯醇式呈弱酸性,pKa在7~8之间,本品的pKa为7.4,医学教|育网搜集整理在碱溶液中可得到苯巴比妥钠。

  ③苯巴比妥钠为白色结晶性粉末,易溶于水,可做成注射剂。苯巴比妥钠的水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收空气中的二氧化碳(碳酸的pKa6.35),可析出苯巴比妥。在配制注射剂和药物配伍使用中要加以注意。

  ④苯巴比妥钠溶液放置易水解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去药效。水解的速度与温度和pH有关,10%溶液于1℃贮存,2个月基本不变化;在35℃贮存,1个月内分解达22%;溶液的pH升高,水解反应加速。为避免水解失效,巴比妥钠注射剂须制成粉针剂,临用时用注射用水溶解。

  ⑤分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构,与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用,显紫色,巴比妥类药物都具有类似的反应。但含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色,可以用来区别含硫和非含硫的巴比妥类药物。

  ⑥与硫酸和亚硝酸钠反应,产生橙黄色,此系苯环上的亚硝基化反应。可用此反应区别不带苯基的巴比妥类药物。

  ⑦苯巴比妥的pKa为7.4,与体液pH相当。在酸性尿中药物的解离少,易由肾小管再吸收,在体内消除缓慢。人体血浆半衰期为50~100小时。调节尿液的pH可以调节苯巴比妥的排泄速度。

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