药物分子依靠其在脂质双分子膜两侧形成的梯度通过被动扩散转运。其转运速度既与药物的理化性质(如脂溶性、解离度、分子量、极性)有关，也与膜的性质、面积及膜两侧的药物浓度差有关。药物油／水分配系数愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运愈快。多数药物为弱酸性或弱碱性有机化合物，在溶液中常以非解离型和解离型存在，一般认为只有非解离型的药物才能跨膜转运，浓度差仅对非解离型药物而言；相反，解离型药物由于脂溶性低，通常不能通过脂质膜。一种药物在体液的解离程度取决于其自身的解离常数及其所在环境的pH值，这往往决定药物的转运方向初级药师药物化学辅导精华医学教育网|收集整理。
