药剂学属于初级药师考试中相关专业知识中的一部分,希望初级药师考生认真复习,顺利通过初级药师考试。
用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:
(1)包衣:将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。可以一部分小丸不包衣,另一部分小丸分别包厚度不等的衣层,包衣小丸的衣层崩解或溶解后,其释药特性与不包衣小丸相同。图17-1为该种制剂延长作用的示意图。阻滞材料有肠溶材料和水不溶性高分子材料。
(2)制成微囊:使用微囊技术制备控释或缓释制剂是较新的方法。微囊膜为半透膜,在胃肠道中,水分可渗透进入囊内,溶解药物,形成饱和溶液,然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。
(3)制成不溶性骨架片剂:以水不溶性材料,如无毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙烯乙酸酯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡胶等为骨架(连续相)制备的片剂。影响其释药速度的主要因素为:药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。水溶性药物较适于制备这类片剂,难溶性药物释放太慢。药物释放完后,骨架随粪便排出体外。
(4)增加粘度以减少扩散速度:增加溶液粘度以延长药物作用的方法主要用于注射液或其他液体制剂。如明胶用于肝素、维生素B12、ACTH,PVP用于胰岛素、肾上腺素、皮质激素、垂体后叶激素、医|学教育网搜集整理青霉素、局部麻醉剂、安眠药、水杨酸钠和抗组胺类药物,均有延长药效的作用。CMC(1%)用于盐酸普鲁卡因注射液(3%)可使作用延长至约24小时。
(5)制成植入剂:植入剂为固体灭菌制剂。系将水不溶性药物熔融后倒入模型中形成,一般不加赋形剂,用外科手术埋藏于皮下,药效可长达数月甚至数年。例如孕激素的植入剂。
(6)制成乳剂:对于水溶性的药物,以精制羊毛醇和植物油为油相,临用时加入注射液,猛力振摇,即成W/O乳剂型注射剂。在体内(肌内),水相中的药物向油相扩散,再由油相分配到体液,因此有长效作用。