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改变溶媒或选用混合溶剂 (主管药师辅导精华辅导精华)

  某些分子量较大,极性较小而在水中溶解度较小的药物,如果更换半极性或非极性溶剂,可使其溶解度增大。例如,樟脑不溶于水,而能溶于醇、脂肪油等,主管药师辅导精华辅导精华故不宜制成樟脑水溶液,而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。

  在液体制剂中,经常采用混合溶剂,主管药师辅导精华辅导精华以改变溶剂的极性,使难溶性的药物或制成盐类在水中不稳定的药物得以溶解。混合溶剂是指能与水任意比例混合,与水分子能以氢键结合,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等。通常,药物在混合溶剂中的溶解度,与在各单纯溶剂中溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶。这种混合溶剂称潜溶剂。如:甲硝达唑在水中溶解度为10%(W/V),但在水-乙醇中,溶解度提高5倍。

  潜溶剂提高药物溶解度的原因,一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合,有利于药物溶解。另外,潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。

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