广谱青霉素，青霉素对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌作用弱，所以抗菌谱窄。
研究发现改变药物的极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。如在酰胺侧链α位上引入极性亲水性基团一NH2、一COOH、一S03H等基团，可扩大抗菌谱。医学教育|网收集整理基团的亲水性越强，对革兰氏阴性菌作用越强，对铜绿假单胞菌也有效，有利口服吸收，并能增强对青霉素结合蛋白的亲和力。如氨苄霉素是临床上第一个使用的广谱口服抗生素。
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