中药/药学理论

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制剂中药物的化学降解途径(药剂学)

  药物由于化学结构的不同,其降解反应也不一样,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。有时一种药物还可能同时产生两种或两种以上的反应。

  1.水解

  (1)酯类(包括内酯):此类药物含有酯键,在水溶液中,在H+、OHˉ或广义酸碱的催化下水医学教育|网搜集整理解反应加速。

  (2)酰胺类(包括内酰胺):此类药物水解以后生成酸与胺。如青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环,在H+或OHˉ影响下,很易裂环失效;氯霉素比青霉素类抗生素稳定,但其水溶液仍很易分解,在pH7.0以下,主要是酰胺水解,生成氨基物与二氯乙酸,在pH2.0~7.0范围内,pH对水解速度影响不大。

  2.氧化

  氧化也是药物降解的主要途径。药物的氧化过程与化学结构有关,药物氧化后,不仅效价损失,而且可能产生颜色或沉淀。

  (1)酚类:这类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、阿朴吗啡、水杨医学教育|网搜集整理酸钠等易氧化变色。

  (2)烯醇类:维生素C是这类药物的代表,分子中含有烯醇基,极易氧化,氧化过程较为复杂。除此之外,芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物亦较易氧化。

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