卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。
卡托普利是第一个可以口服的ACE抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、医|学教育网搜集整理味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。因此合成出不含巯基的ACE抑制剂，以减少这些不良反应。
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