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2015年执业药师必考知识点会不会有抗疟药之青蒿素类

诺贝尔医学奖于北京时间10月5日下午5点30分公布。中国女科学家屠呦呦获得诺贝尔医学奖,屠呦呦获得诺贝尔奖给我们的另一个启示是,青蒿素的发现受到传统中药的启发。对于中医药这个宝贵的财富,我们要继承发扬。那么2015年执业中药师考试中会不会出现青蒿素这类考点呢,小编觉得可能性很大。下面小编整理了一些青蒿素的知识点供各位考生参考。

2015年执业中药师必考知识点抗疟药青蒿素

青蒿素(artemisinin),口服吸收迅速完全,有首过消除,导致血药浓度较低。

广泛分布于各组织中,易透过血脑屏障进入脑组织,故对脑型疟有效。

体内代谢快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。

疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病,引起疟疾的疟原虫大约有近百种,其中4种可在人体引起疟疾,它们是:①恶性疟原虫,②间日疟原虫,③三间疟原虫,④卵形疟原虫。

青蒿素(Artemisinin)是我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisia annua Linn)提取的新型结构的倍半萜内酯化合物。

青蒿素结构中含有过氧键,遇碘化钾试液氧化析出碘,加淀粉指示剂,立即显紫色。青蒿素含内酯结构,加氢氧化钠水溶液加热后水解,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁。青蒿素在体内的代谢物为双氢青蒿素、脱氧双氢青蒿素、3α-羟基脱氧双氢青蒿素和9,10-二羟基双氢青蒿素。

青蒿素具有十分优良的抗疟作用,为一高效、速效的抗疟药,包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染也有效。本品主要对间日疟、恶性疟、抢救脑型疟效果良好,但复发率稍高。其口服活性低、溶解性小。

青蒿素的结构与活性关系研究表明,内过氧化物对活性存在是必需的,脱氧青蒿素(双氧桥被还原为单氧),完全失去抗疟活性。虽然内过氧化结构对产生抗疟活性是必需的,但只有内过氧化物还不能产生足够的抗疟活性,青蒿素抗疟活性的存在归于内过氧化物一缩酮一乙缩醛一内酯的结构。经进一步的研究认为,疏水基团的存在和过氧化桥的位置对其活性至关重要。

将青蒿素c-10羰基还原得到二氢青蒿素(Dihydroartemisinin),其抗鼠疟比青蒿素强l倍,为青蒿素在体内还原代谢物。二氢青蒿素经醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。

蒿甲醚(Artemether)为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,本品有两种构型,即a型和 J8型。α型为黏性油,固化后的熔点为97~100%;卢型为无色片状结晶,熔点86~88.C.临床上使用为α型和卢型的混合物,但以β型为主,在油中的溶解度比青蒿素大。【α】D25+168°~173°。

本品对疟原虫红内期裂殖体有杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫,与氯喹几乎无交叉耐药性,特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性。抗疟作用较青蒿素强l0~20倍。在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成双氢青蒿素。

青蒿素的构效关系研究表明:内过氧化无对活性存在是必需的,脱氧青蒿素(双氧桥被还原为单氧),完全失去抗疟活性。但只有内过氧化物还不能产生足够的抗疟活性,青蒿素的抗疟活性的存在归因于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构。

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