药代动力学重点:药物在体内的过程
一、吸收
吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。有些药物只要求产生局部作用,则不必吸收。某些只需在肠腔发挥作用的药物虽然是口服给药,但也不需吸收。
1、口服
首过消除(即首过代谢、首过效应):从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的作用。
首过消除高,则生物利用度低,机体可利用的有效药量少。要达到治疗浓度,必须加大药量。但因剂量加大,代谢产物也会明显增多,可能出现代谢产物的毒性反应。所以,在应用首过消除高的药物而决定大剂量口服时,要先了解代谢产物的毒性作用和消除过程。
舌下给药、直肠给药都可避免首过消除。
2、吸入
气态麻醉药、易气化的药物都可通过吸入途径给药。医学教|育网搜集整理气道本身是抗哮喘药的靶器官,以气雾剂解除支气管痉挛是一种局部用药。
3、局部用药
局部用药的目的是在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用。
4、舌下给药
舌下给药可避免口服后被肝脏迅速吸收。如硝酸甘油。
5、注射给药
静脉注射避开了吸收屏障直接入血,故作用发挥快。肌肉注射吸收最快,静脉注射没有吸收过称。皮下注射吸收较慢,有刺激性的药物可引起剧痛,透明质酸酶可促进药物通过组织进行扩散,如果注射液不含透明质酸酶,皮下注射量不可过大。