本书以化学的视角，讨论药物与机体的相互作用，从药物分子的化学结构出发，结合物理化学性质，讨论与药理活性、药代动力学行为、毒副作用的依存关系。为了理解药物作用的分子基础，本书在介绍基础知识的基础上，注重药物化学与药理学的结合界面。药物构效关系、分子设计方法和策略等是本书的重点。
本书可供药科研究生、教师和从事药物研究人员参考。
郭宗儒，1938年生，河北省正定县人。1958年毕业于北京医学院药学系，同年分配到中国医学科学院药物研究所工作至今。
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