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人体药代动力学

药代动力学:

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

包括药物消除动力学

一级消除动力学:单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比,又叫恒比消除。

零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除。

要求:

给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛药、抗高血压药物、抗菌药常用药)。

靶向分布或靶向活化:抗肿瘤药物。

起效快:抗过敏药物、镇痛药物。

药物相互作用少:有利于联合用药,如降脂药与抗高血压药物的合用。

长期使用不产生耐药性:如抗菌药、抗癌药、抗病毒药。

无蓄积:如果药物或其代谢物不能通过有效途径排出体外,会在体内蓄积,产生毒性。

重要性:

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。

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