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磺胺类药物|构效关系|作用机制

医学教育网小编搜集整理了初级药士考试复习的知识点,希望对考生有所帮助。

磺胺类药物的构效关系:

1、对氨基苯磺酰是必须基团,邻位、间位无抑菌作用。

2、芳胺基无取代,如有,必须能还原为游离基,否则无效。

3、磺酰胺基上N单取代作用增强,以杂环取代增强,N、N双取代活性丧失。

4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团,活性降低或丧失医学教育`网搜集整理。

磺胺类药物的作用机制:与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰细菌正常生长,抑菌。

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