药物跨膜转运的运转方式是中医医师分阶段考试中会涉及的相关知识，为帮助大家更好的学习，医学教育网小编特整理了药物跨膜转运的概念的内容，供大家参考。

药物跨膜转运的运转方式： 

被动转运（ passive transport），也称被动扩散（passive diffusion），即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。转运动力来自膜两侧的浓度差，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。它不耗能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。被动转运又分为两种情况：

（一）脂溶扩散（lipid diffusion）

脂溶扩散又称简单扩散（simple diffusion），即药物依靠其脂溶性先溶于脂质膜，而后从高浓度一侧向低浓度一侧的被动转运方式。它也是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的主要因素有：

① 膜面积和膜两侧的浓度差。膜面积越大扩散越快；药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度也越快，到膜两侧浓度相同时扩散停止。

② 药物的脂溶性。即药物的油/水分配系数，一般分配系数愈大，药物溶入脂质膜中越多，扩散就越快。但由于药物必须首先溶于体液才能抵达细胞膜，故水溶性太低也同样不利于药物通过细胞膜，所以药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过脂质膜。

③ 药物的解离度。因为除极少数极性分子的药物（如毛花苷丙）外，绝大多数药物都是弱酸性或弱碱性的非极性分子，所以药物在溶液中都以非解离型和解离型两种形式存在。只有非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜；而解离型药物因脂溶性小，则不易通过生物膜，并被限制在膜的一侧，形成所谓的离子障（ion trapping）。因而药物的解离度是影响药物脂溶扩散的另一重要因素。

④ 药物的pKa 及药物所在环境的pH 最终将决定药物的解离度，pKa 和pH 之间的关系可用Handerson-Hasselbach 公式表示：上式中，pKa 是解离常数（Ka）的负对数，而Ka 是指当药物解离50%时所在溶液的pH.各药物都有其固有的pKa，它是药物本身的属性，与药物是弱酸性或弱碱性的无关，如弱酸性药物的pKa 可以>7，弱碱性药物的pKa 也可以<7.由上式可见，当药物pKa 不变时（因为是药物本身的属性，不会变化），改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。如弱酸性药物在pH 偏低的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧；反之，在pH 偏高的一侧，则不容易跨膜转运至另一侧。而弱碱性药物的情况正好与之相反，在pH 偏高的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧；在pH 偏低的一侧，解离度大，则不容易跨膜转运至另一侧。

例如苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，而增加其排泄以解毒。

（二）膜孔扩散（diffusion through pores）

膜孔扩散，也称膜孔滤过（filtration through pores）或水溶扩散（aqueous diffusion），是指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响，通过生物膜膜孔（亲水通道）的被动转运方式。