考试倒计时38天！为了帮助广大执业药师考生顺利考过执业药师，医学教育网小编为大家整理出“《药一》考点：药物官能团对生物活性的影响”知识点，相关内容如下：
药物典型官能团对生物活性的影响：
| 烃基 -R |
改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ |
环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 -X |
影响电荷分布、脂溶性及作用时间 |
安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 -OH |
增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 |
①脂肪链上：活性和毒性下降
②芳环上：酸性、活性和毒性增强
③酰化/酯化/成醚：活性降低 |
| 巯基 -SH |
形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 |
解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 -O-/-S- |
醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 |
不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R |
磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性
羧酸——水溶性解离度较磺酸小 |
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收
酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺-CONH- |
易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 |
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类-NH2/ -NH-/-N- |
N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合） |
①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺
②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
以上是医学教育网小编为大家整理的“《药一》考点：药物官能团对生物活性的影响”的内容，希望以上内容对大家有帮助！更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网！
