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受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。
受体脱敏是指在长期使用一种激动药物后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。根据产生机制不同又分为同源脱敏和异源脱敏。同源脱敏指只对一种类型受体的激动药的反应性下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。异源脱敏指受体对一种类型的激动药脱敏，而对其他类型的受体激动药也不敏感。
受体增敏，与受体脱敏相反的现象，可因受体激动药水平降低或长期使用拮抗药而造成。
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