有关执业药师复习,以下是小编整理的“执业药师药物化学:含硫化合物的氧化”,具体内容如下,请考生查看!
(1)硫醚的S-脱烷基:芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下,经氧化S-脱烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。
(2)含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢:主要是指C=S和P=S双键代谢为C=O和P=O。如硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥,使脂溶性下降,作用强度有所减弱。抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。
(3)S-氧化反应:硫醚类药物氧化生成亚砜,亚砜进一步氧化生成砜。如驱虫药阿苯哒唑经氧化代谢生成亚砜化合物,其生物活性比氧化代谢前提高,发挥驱虫作用。
(4)亚砜类药物的代谢:可能氧化成砜或还原成硫醚。如舒林酸,属前体药物,生成硫醚类活性代谢物发挥作用,减少了对胃肠道刺激的副作用。舒林酸的另一条代谢途径是氧化生成砜类无活性的代谢物。
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