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2019执业药师:大环内酯类抗生素有哪些

为了帮助即将参加2019年执业药师考试的考生顺利复习,医学教育网小编搜集了相关的知识点,希望对大家有所帮助,预祝大家取得好成绩!

结构特征:

1、十四或十六元的大环内酯

2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷

包括:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素

共同化学性质:内酯键、苷键对酸碱不稳定,水解,活性降低

(一)红霉素

1、结构特点

红霉素A B C

14元红霉内酯环,环内无双键

偶数碳上6个甲基

9位羰基

5个羟基

3位红霉糖

5位脱去氧氨基糖

酸碱不稳定,内酯环水解,苷键水解降低活性

2、在酸不稳定,易被胃酸破坏

酸性条件下分子内脱水环合

破坏反应涉及:6-OH,9位羰基,所以进行修饰,得到半合成衍生物

(二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个)

1、琥乙红霉素

2、克拉霉素

3、罗红霉素

4、阿奇霉素

特点:N原子引入到大环,第一个环内含氮的15元环大环内酯

碱性增加,对革兰阴性杆菌活性强

乙酰螺旋霉素:

16元大环内酯

是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物,对酸稳定

吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用

麦迪霉素:

16元大环内酯

含A1、A2、A3、A4四种成分

以上就是关于大环内酯类抗生素有哪些的全部内容,希望能够帮助到大家。更多执业药师考试辅导资料请大家持续关注医学教育网。

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