“喹诺酮类抗菌药”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识，为帮助大家理解，医学教育网小编整理内容如下：

1.喹诺酮类抗菌药的构效关系

根据大量的有关资料研究，将喹诺酮类药物的构效关系总结如下：

（2）b环可作较大改变，可以是并合的苯环（x=ch，y=ch）、毗啶环（x=n，y=ch）、嘧啶环（x=n，y=n）等。

（3）1位n上的取代基对抗菌活性贡献很大。

（4）2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

（5）5位取代基中以氨基取代时活性最强，其他基团取代时，活性减少。

（6）6位引入氟原子使药物与细菌dna回旋酶的结合力增大2～17倍，同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍，结果导致其抗菌活性戏剧性地增加约30倍。

（7）7位取代可增强抗菌活性。

（8）喹啉酮酸中，8位取代基以f为好，其口服吸收良好，体内活性更强；若8位取代基为甲基、甲氧基和乙基时，光毒性减少。

2.喹诺酮类抗菌药的理化性质

（1）喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子形成螯合物。

（2）喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但光照可分解，分解产物具有毒性，是该类药物产生光毒性的主要原因。

（3）喹诺酮类药物7位的含氮杂环在酸性条件下，水溶液光照可发生分解反应。

3.喹诺酮类抗菌药的代谢特点

喹诺酮类药物口服吸收迅速，在体内分布较广，多数药物在尿中能保持高于对病原微生物的最小抑制浓度，大多数喹诺酮类药物的代谢物为3位羧基与葡糖醛酸的结合物，其次的代谢反应发生在哌嗪环上。

以上是医学教育网小编整理的“喹诺酮类抗菌药”全部内容，想了解更多执业药师考试知识，请持续关注医学教育网。