2017年执业药师考试知识点——药物递送系统(DDS)靶向制剂是很多学员想要了解的知识点,医学教育网编辑为广大学员整理了靶向制剂的相关知识内容,希望对大家的复习有所帮助。
靶向制剂
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靶向制剂亦称靶向给药系统(Targeting drug delivery system,TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。 |
要素 |
定位、浓集、控释及无毒可生物降解 |
到达部位分类
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第一级指到达特定的靶组织或靶器官 |
第二级指到达特定的细胞 |
第三级指到达细胞内的特定部位 |
按照方法分类 |
被动靶向制剂
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载药微粒(脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球)被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取,运送至肝、脾等器官。 |
①脂质体(磷脂,胆固醇):系指将药物包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊,为类脂小球或液晶微囊。
②靶向乳剂
③微囊和微球
④纳米囊和纳米球 |
主动靶向制剂 |
载药微粒经表面修饰后,不被巨噬细胞识别,或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合,改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位 |
物理化学靶向制剂
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应用磁性材料与药物制成磁导向制剂,在足够强的体外磁场引导下|医学教育网编辑,通过血管到达并定位于特定靶区 |
使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂,在热疗的局部作用下,使热敏感制剂在靶区释药 |
利用对ph敏感的载体制备ph敏感制剂,使药物在特定的ph靶区内释药 |
靶向性评价
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相对摄取率 (re)
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靶向效率 (te) |
峰浓度比 (ce) |
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