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药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律-2023《药一》必学知识点

关于执业药师考试的知识点“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律-2023《药一》必学知识点”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:

药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律——结合,四大两小

(一)四大:葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽(都带酸,极性大

1.与葡萄糖醛酸的结合:O-、N-、S-和C-的葡萄糖苷化和O-、N-、S-的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

如新生儿用氯霉素,不能发生葡萄糖醛酸结合代谢,导致“灰婴综合征”。灰绿

如吗啡发生葡萄糖醛酸结合。马奶子葡萄

2.与硫酸的结合:羟基、胺基、羟胺基。如沙丁胺醇。流沙

3.与氨基酸的结合:羧酸类药物和代谢物。甘氨酸最常见。如苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

4.与谷胱甘肽的结合,如抗肿瘤药物白消安。白骨精

(二)两小:乙酰化、甲基化(基团小,极性小、水溶性小

1.乙酰化结合:极性变小,亲水性降低。如抗结核药对氨基水杨酸发生乙酰化反应,生成对乙酰氨基水杨酸。

2.甲基化结合:极性变小,亲水性降低。具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、褪黑激素等。

水杨酸

以上是医学教育网小编为大家整理的“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律-2023《药一》必学知识点”,希望以上内容对大家有帮助!更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网!

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