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维生素D3可促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇,然后再经肾脏代谢为骨化三醇,才具有活性。
老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用,分别为阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好,可在体内进一步转化为骨化三醇。
【最佳选择题】
艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,其与R-构体之间的关系是
A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性,另一个无活性
E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
【答案】C
【解析】本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体,作用于H+,K+-ATP酶,产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,被不同的酶催化代谢。
S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低,经体内循环更易重复循环,维持时间更长,有更优良的药理性质。
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