有关药物制剂工考试,以下是“天然药物化学成分的主要类型简介”,请考生查看!
来自自然界的化学成分既包括组成生物体的化学物质,也包括生物体新陈代谢过程中的一系列产物,以及生命活动的作用物质。因此天然药物化学成分结构复杂、数量繁多。通常可根据其化学结构、生理活性、来源、生源关系和生源结合化学结构进行分类。现将常见类型的天然药物化学成分简述如下,详细内容参见本书有关章节。
1:生物碱是存在于生物体内的一类含氮有机化合物,通常具有碱的性质,能与酸结合成盐。生物碱具有多样而显著的生物活性,是天然药物化学重要的研究领域之一。
2:糖和苷类糖类是植物中普遍存在的化学成分,糖类又可分为单糖、低聚糖、多糖等。是植物中极性较大的化学成分,除多糖外,其他都易溶于水。天然药物中常见的多糖有淀粉、菊糖、果胶、树胶和黏液质等,是由10个以上单糖通过苷键聚合而成的高分子化合物,无一般单糖的性质,在天然药物化学成分的提取和精制中通常作为杂质而被除去。
苷类是指糖或糖的衍生物与非糖物质(称为苷元或配基)通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。通常也是一类极性较大的化合物,能溶于水、甲醇和乙醇等极性溶剂,而难溶于三氯甲烷、苯和乙酸乙酯等低极性溶剂;而苷元则大多难溶于水,易溶于有机溶剂。
3:醌类是分子中具有醌式结构的一类化合物,其中蒽醌类化合物数量较多。天然存在的醌类化合物母核上常具有酚羟基,呈一定的酸性,在植物体内以游离形式和糖结合成苷的形式存在。
4:苯丙素类是以苯丙基为基本骨架单位的一类化合物。其典型的化合物如香豆素和木脂素类。香豆素类具有苯骈α-吡喃酮母核,具有内酯环的性质。环上常常有羟基、烷氧基、苯基和异戊烯基等取代基,其中异戊烯基的活泼双键与苯环上的邻位羟基可形成呋喃环和吡喃环的结构。木脂素是一类由苯丙素氧化聚合而成的结构多样的天然产物,多数呈游离状态,只有少数与糖结合成苷而存在。分子中具有手性碳,故大多具有光学活性。游离的木脂素亲脂性较强,成苷后的木脂素极性增大,水溶性也增加。木脂素类结构类型多样,生物活性显著。
5:黄酮类是指两个苯环通过中间三碳链连接而成的一类化合物。该类化合物在植物体中多数与糖类结合成苷而存在,部分以游离状态存在。天然黄酮类化合物母核上常含有羟基、甲氧基、羟甲基、异戊烯氧基等取代基。这些助色团的存在,使该类化合物多显黄色。因分子中多具有酚羟基,故显酸性。黄酮类化合物在植物界分布广泛,生物活性多样。
6:萜类是指由甲戊二羟酸衍生而成的一类化合物。
7:甾体化合物是指结构中具有环戊烷骈多氢菲母核的一类化合物。根据其17位的侧链,又可分为若干类型,如17位的侧链是不饱和内酯环为强心苷类;17位的侧链有含氧螺杂环为甾体皂苷类;17位的侧链为脂肪烃时为植物甾醇等。甾体化合物是天然界广泛存在的一类化学成分,种类很多,生物活性不同,对动植物的生命活动起着重要的作用。游离的甾体化合物通常是亲脂性的,而苷化后也具有较强的亲水性。甾体皂苷的水溶液多具有发泡性、溶血性。
8:有机酸是指分子结构中具有羧基(不包括氨基酸)的一类酸性有机化合物。有机酸在植物体内大多与钾、钠、钙、镁离子及生物碱结合成盐而存在,常见的有柠檬酸、苹果酸、琥珀酸等。一般低级脂肪酸易溶于水、乙醇等,难溶于有机溶剂,高级脂肪酸及芳香酸较易溶于有机溶剂而难溶于水,有机酸盐一般溶于水而难溶于有机溶剂。
9:鞣质又称单宁或鞣酸,是一类分子较大,结构复杂的多元酚类化合物。鞣质具有较强的极性。在提取天然药物有效成分时,常作为杂质而被除去。
10:氨基酸、蛋白质和酶分子中含有氨基和羧基的化合物称为氨基酸,构成生物有机体蛋白质的氨基酸大多是α-氨基酸。氨基酸一般易溶于水,难溶于有机溶剂。氨基酸在等电点时,在水中的溶解度最小,因此,可利用调节等电点的方法对氨基酸类化合物进行分离。蛋白质是由α-氨基酸通过肽链结合而成的一类高分子化合物,由于组成氨基酸的不同和空间构型的不同形成多种蛋白质。蛋白质大多能溶于水成胶体溶液。高温、强酸、强碱和浓醇等因素可导致蛋白质变性。酶是生物体内具有催化能力的蛋白质,它的催化作用具有专一性,通常一种酶只能催化某一种特定的反应,如蛋白酶只能催化蛋白质分解成氨基酸,脂肪酶只能水解脂肪成为脂肪酸和甘油。植物中所含的苷类往往与某种特殊的酶共存于同一组织的不同细胞中,当细胞破裂,酶与苷接触时即可使苷发生水解。
除了上述类型化合物以外,植物中还有一些化合物数量较少的结构类型。另外需要说明的是近年来从微生物和海洋生物中分离得到许多新颖结构的天然化合物,其结构类型还无法按照上述类别进行归类。
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