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胆碱能神经释放乙酰胆碱，产生生理效应后立即被乙酰胆碱酯酶AchE水解失活。胆碱酯酶抑制剂可抑制AchE，使乙酰胆碱浓度在突触处增高，增强并延长其作用。
乙酰胆碱酯酶抑制剂也被称为抗胆碱酯酶药，是一类间接的拟胆碱药。
可逆性胆碱酯酶抑制剂：治疗重症肌无力和青光眼。
不可逆性胆碱酯酶抑制剂：导致Ach堆积发生中毒症状。
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