他克莫司是医学教育网学员的分享,现在医学教育网整理如下:
是从链霉菌属分离提取的二十三元环大环内酯类抗生素。作用机制与环孢素相似,与他克莫司细胞内结合蛋白(FKBP)形成复合物,抑制白细胞介素2(IL-2)基因转录,产生强大免疫抑制作用。他克莫司口服吸收很快,口服生物利用度在25%左右,达峰时间1~2小时,t1/2为5~8小时,经肝代谢后排出体外。主要用于肝脏、肾脏、心脏及骨髓移植。不良反应与环孢素相似。
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