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氯丙嗪体内过程-药学中级职称考试

氯丙嗪体内过程是主管药师考试可能会涉及到的知识点,医学教育网搜集整理了相关内容,供考生参考。

【氯丙嗪体内过程】口服或注射均易吸收,但吸收速度受剂型、胃内食物的影响,如同时服用胆碱受体阻断药,可显着延缓其吸收。口服氯丙嗪2~4小时血浆药物浓度达峰值,肌注吸收迅速,但因刺激性强应深部注射,其生物利用度比口服大3~4倍,这与口服具有首过效应有关。吸收后,约90%与血浆蛋白结合。氯丙嗪具有高亲脂性,易透过血脑屏障,脑组织中分布较广,以下丘脑、基底神经节、医学教|育网搜集整理丘脑和海马等部位浓度最高,脑内浓度可达血浆浓度的10倍。氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。不同个体口服相同剂量氯丙嗪后,血浆药物浓度相差可达10倍以上,因此,临床用药应个体化。氯丙嗪排泄缓慢,停药后2~6周,甚至6个月,尿中仍可检出,这可能是氯丙嗪脂溶性高,蓄积于脂肪组织的结果。

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