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巴比妥类镇静催眠药-药学中级职称考试

巴比妥类镇静催眠药是主管药师考试可能会涉及到的知识点,医学教育网搜集整理了相关内容,供考生参考。

巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物,其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性,pKa为7.4,溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱,所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2,可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代,则化合物失去中枢抑制作用,其中1个氢被取代仍保留生物活性。

巴比妥类药物属非特异性结构类型药物,其作用的强弱、医学教|育网搜集整理快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。

巴比妥类药物的酸性对药效很重要,因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体,因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下,巴比妥类药物在体内的解离程度不同,透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异,表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态,几乎不能透过细胞膜和血脑屏障,进入脑内的药量极微,故无镇静催眠作用。

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