地西泮是主管药师考试可能会涉及到的知识点,医学教育网搜集整理了相关内容,供考生参考。
地西泮具有酰按及烯胺的结构,迂酸或碱液,受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本品后,在胃酸的作用下,4,5为间开环,当开环的化合物进入碱性的肠道,又闭合成原药,因此4,5位间开环不影响药效。医学教|育网搜集整理在7位有吸电子基或1,2位骈合其他杂环时,水解反应几乎都是在4,5位间进行,所以作用强。在药物的构效关系和结构改造工作中,通