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作用于传出神经系统的药物:N胆碱受体激动药

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N胆碱受体有Nn和Nm两种亚型。Nn受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;Nm受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林、合成化合物四甲铵和二甲基苯哌嗪等。烟碱和洛贝林为天然生物碱。洛贝林由山梗菜中提取,作用弱于烟碱,曾用作反射性兴奋呼吸中枢药。

烟碱由烟草中提取,是一种少见的本身为液体的生物碱。作用广泛而复杂,可激动NmChR和NnChR,能作用于多种神经效应器和化学感受器,既可激动NChR,又可阻断NChR,最终的效应是烟碱的兴奋作用与抑制作用的总和。给药后首先对所有神经节产生短暂的兴奋作用,随后是持续的抑制作用。小剂量烟碱可对NChR产生激动作用,大剂量则在激动之后迅速产生阻断作用。例如烟碱可激动交感神经节或阻断副交感神经支配心脏的神经节而加速心率,也可阻断这两者而减慢心率。还可通过作用于颈动脉体和主动脉体以及中枢神经而影响心率。此外,尚可激动肾上腺髓质的NnChR而引起AD的释放,从而加速心率,升高血压。烟碱对骨骼肌NmChR的阻断作用可迅速掩盖其激动作用而产生肌肉麻痹。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。

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