有关药物制剂工考试，以下是“β肾上腺素受体阻断药作用机制及临床应用”，请考生查看！

1、作用机制：

① β受体阻断作用：本类药物通过阻断多种脏器组织的β受体，拮抗或减弱神经递质或拟肾上腺素药对β受体的激动作用。如β受体阻断药普萘洛尔明显拮抗异丙肾上腺素的心率加快作用，使量效反应曲线平行右移。当增加异丙肾上腺素剂量时，仍能达到最大效应，是典型的竞争性拮抗作用。

② 膜稳定作用：某些β受体阻断药具有局部麻醉作用。在心肌电生理研究中表现为奎尼丁样阻滞钠通道，稳定心肌细胞膜电位的作用。β受体阻断药的膜稳定作用与其抗心律失常和抑制心肌作用有关，但在离体实验中发挥膜稳定作用的浓度较治疗时体内药物的浓度高，也远较其阻断心肌β受体的浓度高，后来发现膜稳定作用与β受体阻断药的治疗作用基本无关。其临床意义可能在于局部滴眼用以治疗青光眼时，其局部麻醉作用成为副作用，而无膜稳定作用。

③ 内在拟交感活性：有些β受体阻断药在与β受体结合时，产生激动效应，即ISA。由于β受体阻断药ISA的强度远较其阻断作用弱，这种激动作用在整体动物常被阻断作用所掩盖；只有在离体器官、利血平化动物或慢性植物神经功能不全的患者才能表现出来。具有ISA的β受体阻断药的特点有：药物对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。

2、临床应用：主要用于治疗心律失常；高血压病；心绞痛；充血性心力衰竭；甲状腺功能亢进及治疗偏头痛，减轻肌肉震颤，酒精中毒，降眼压等。

3、普萘洛尔：普萘洛尔（propranolol，心得安）是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，其中仅左旋体有阻断β受体的作用。该药具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，无内在拟交感活性。用药后可使心率减慢，心肌收缩力和心排出量降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压患者可使其血压降低，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压和甲状腺功能亢进等。

4、阿替洛尔和美托洛尔：对β1受体有选择性阻断作用，无内在拟交感活性，对β2受体作用弱，故对呼吸道阻力影响轻微，但对哮喘患者仍需慎用。临床实验证明，阿替洛尔每天75—600mg的降压效果优于普萘洛尔60—480mg。阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普萘尔和美托洛尔长。临床应用时每日口服一次即可。而普萘洛尔和美托洛尔则需每日2—3次。

5、拉贝洛尔：口服可吸收，部分被首过消除，生物利用度20%—40%，口服血浆药物浓度个体差异大，容易受胃肠道内容物的影响。拉贝洛尔的t1/2为4—6h，血浆蛋白结合率为50%，约有99%在肝脏被迅速代谢，只有少量以原形经肾脏排泄。临床上多用于中度或重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危象。它与单纯β受体阻断药相比，能降低卧位血压和外周阻力，一般不降低心排出量，可降低立位血压，引起直立性低血压。

6、卡维地洛：是一个新型同时具有α1、β1和β2受体阻断活性的药物，还具有抗氧化作用。1995年被美国FDA批准用于治疗充血性心力衰竭，是此类药物中第一个被正式批准用于治疗心衰的β受体阻断药。本药用于治疗充血性心力衰竭，以明显改善症状，提高生活质量，降低病死率。治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平等相似。用药量主张从小剂量开始（首次3.125—6.25mg，2次/d），根据病情需要每2周增量一次，最大剂量可用到每次50mg，每日2次。

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