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第九章 镇静催眠药 第1讲 镇静催眠药
【考频指数】★★
【考点精讲】
1.苯二氮卓类药物具有抗焦虑作用(常作为首选药)、镇静催眠作用(主要延长非快动眼睡眠的第2期)、抗惊厥、抗癫痫作用、中枢性肌肉松弛作用等。中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)功能有关,还可能和药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关。
2.地西泮静脉注射:治疗癫痫持续状态的首选药。
3.苯二氮卓类不良反应:长期大量使用可产生依赖性和成瘾,长期用药可致畸,妊娠早期禁用,产前和哺乳期慎用。
【进阶攻略】掌握其药理作用,了解作用机制。
【易错易混辨析】麻醉上用的镇静催眠药一般没有直接的镇痛作用,比如丙泊酚、苯二氮卓类等等,只是会提高疼痛阈值。而麻醉性镇痛药则是指阿片类(芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼等)和喷他佐辛等。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.治疗焦虑症首选的药物是
A.苯巴比妥
B.异戊巴比妥
C.酚妥拉明
D.地西泮(安定)
E.哌替啶
2.苯二氮卓类药物的作用特点为
A.对快动眼睡眠时相影响大
B.没有抗惊厥作用
C.没有抗焦虑作用
D.停药后代偿性反跳较重
E.可缩短睡眠诱导时间
3.苯二氮卓类药物的作用机制是
A.直接和GABA受体结合,增加GABA神经元的功能
B.与苯二氮卓受体结合,生成新的抑制性蛋白起作用
C.不通过受体,直接抑制中枢神经系统的功能
D.与其受体结合后促进GABA与相应受体结合,增加Cl-通道开放频率
E.与其受体结合后促进GABA与相应受体结合,增加Cl-通道开放的时间
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】D。地西泮(安定):本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,是氯氮卓的5倍,为治疗焦虑症首选的药物。
2.【答案及解析】E。苯二氮卓类能明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。
3.【答案及解析】D。苯二氮卓类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合,可以诱导受体发生构象变化,促进GABA与GABAA受体结合,增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。
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